Хемичари од Американскиот институт за технологија МИТ за прв пат синтетизираа габично соединение познато како вертицилин А, кое е откриено пред повеќе од 50 години и покажа потенцијал како антиканцероген агенс.
Соединението има комплексна структура, што го отежнува синтетизирањето од сродните соединенија, иако се разликува само за неколку атоми.
„Ние разбираме многу подобро како овие суптилни структурни промени можат значително да го зголемат синтетичкиот предизвик. Сега ја имаме технологијата не само за прв пат да пристапиме до нив, повеќе од 50 години откако беа изолирани, туку можеме да направиме и многу инженерски варијанти, што може да овозможи понатамошно детално истражување.“ вели Мохамад Мовасаги, професор по хемија на МИТ.
Во тестовите на човечки клетки на рак дериват на вертицилин А покажа особено ветување против еден вид рак на мозок кај децата наречен дифузен глиом на средната линија. Истражувачите велат дека ќе бидат потребни понатамошни тестирања за да се процени неговиот потенцијал за клиничка употреба.
Истражувачите откриле дека клеточните линии на DMG кои биле најчувствителни на овие соединенија биле оние со високи нивоа на протеин наречен EZHIP. Овој протеин, кој игра улога во метилацијата на ДНК, претходно бил идентификуван како потенцијална цел на лекот за DMG.
Дериватите на вертицилин се чини дека реагирале со EZHIP на начин што ја зголемил метилацијата на ДНК, што пак ги довеле клетките на ракот до програмирана клеточна смрт. Соединенијата кои биле најефикасни во убивањето на овие клетки биле N-сулфонилиран (+)-11,11′-дидеоксивертицилин А и N-сулфонилиран вертицилин А. N-сулфонилацијата, или додавањето на функционална група што содржи сулфур и кислород, ги прави молекулите постабилни.
Тимот сега работи на понатамошно валидирање на механизмот на дејство на дериватите на вертицилин, а се надеваат дека ќе започнат со тестирање на соединенијата кај животински модели на рак на мозок кај деца.
Студијата е објавена во Journal of the American Chemical Society.
(
