Користејќи глувци, минијатурни свињи и примероци од човечка кожа одгледувани во лабораторија, научници демонстрираа топикален третман со инсулин, подвиг за кој долго време се сметаше дека е невозможен поради голематата на молекулите на инсулин и нивната силна привлечност кон водата, што ги спречува да поминат низ масните надворешни слоеви на кожата.
„Полимер пропустлив за кожата би можел да овозможи неинвазивна трансдермална испорака на инсулин, ослободувајќи ги пациентите со дијабетес од поткожни инјекции и потенцијално олеснувајќи ја употребата на други терапии базирани на протеини и пептиди прилагодени на пациентот преку трансдермална испорака“, вели тимот предводен од научници од Универзитетот Жеџијанг во Кина.
Доставувањето лекови преку кожата има многу предности. Лесно е да се изврши дома, безболно е и обезбедува контролирано, нежно ослободување во телото. Сепак, кожата по својата природа е бариера што помага во заштитата на телото од штетни супстанции.
Нејзината најнадворешна бариера, стратум корнеум, се состои од повеќе слоеви на мртви клетки на кожата врзани заедно со масти и масла, или липиди. Локалните лекови делуваат така што ги заобиколуваат одбранбените механизми на кожата бидејќи имаат мали молекули кои лесно минуваат низ кожата, како и способност да комуницираат со липидите со кои се среќаваат.
Инсулинот, хормон кој ги регулира нивоата на гликоза, нема ниту едно од овие својства. Молекулите се поголеми и имаат хидрофилна надворешност, што ги прави хемиски некомпатибилни со маслата на кожата. Наместо да се лизгаат покрај или низ маслата, тие се одбиваат.
Ова звучи непробојно, но истражувачите сметаа дека друго својство на кожата може да му помогне на инсулинот да влезе: нејзината киселост. Кожата природно има pH градиент, почнувајќи малку кисело на површината и зголемувајќи се кон неутрална pH вредност во подлабоките слоеви.
Истражувачите се зафатија со дизајнирање систем за испорака кој би комуницирал со овој градиент, така што инсулинот би можел да ја премине бариерата на телото.
Резултатот е базиран на полимер наречен поли[2-(N-оксид-N,N-диметиламино)етил метакрилат], или OP, кој ги менува својствата со pH вредноста и е покажано во претходните тестови дека е биокомпатибилен.
На површината на кожата OP има позитивен полнеж, што му овозможува да се врзе за липидите на кожата. Сепак, при неутрална pH вредност го губи тој полнеж и ги ослободува липидите, по што ја пробива кожната бариера и влегува во телото.
Инсулинот се врзува за OP полимерот како конјугат наречен OP-1 и овозможува успешно спроведување на клучен хормонски третман.
Кај моделите на човечка кожа и дијабетичните глувци OP-I бил поефикасен во доставувањето на инсулин преку кожата отколку инсулинот сам или инсулинот комбиниран со друг полимер, PEG, како контрола. PEG е широко користен во низа фармацевтски апликации.
Кај глувците третманот ги вратил нивоата на гликоза во крвта во нормала во рок од еден час со ефикасност споредлива со инјекциите со инсулин. Нивоата потоа останале стабилни 12 часа.
Следниот чекор биле дијабетични минијатурни свињи, кои се биолошки послични на луѓето отколку на глувците. Ефектите биле споредливи. Нивоата на гликоза во крвта кај свињите паднале во нормала во рок од два часа и останале стабилни 12 часа.
Откако ќе се најде во телото, OP-I се акумулира во клучните ткива што ја регулираат гликозата, вклучувајќи го црниот дроб, масното ткиво и скелетните мускули, каде што клетките го апсорбираат конјугатот и ослободуваат инсулин. OP-I ги активира рецепторите за инсулин и го подобрува внесувањето и метаболизмот на гликозата, исто како што прави инјектираниот инсулин.
Можеби најважно е што го прави тоа на поодржлив начин од инјектираниот инсулин, што резултира со поблаг и подолг ефект.
Истражувачите не пронашле знаци на воспаление, што сугерира дека третманот може да предизвика минимални, ако воопшто има, штетни несакани ефекти, иако ќе мора да почекаме посилни испитувања на луѓе за да знаеме со сигурност.
Сепак, резултатите би можеле да значат дека честите инјекции со инсулин еден ден би можеле да станат минато, а системот би можел дури и да работи со други лекови.
Студијата е објавена во списанието Nature.
(Vidi.hr)
(фото: Pexels)
